Inhibition of the DNA repair enzyme TDP1 by the resin acid derivatives as a new way to increase the efficiency of glioblastoma chemotherapy

Kseniya Kovaleva, Olga Oleshko, Olga Yarovaya, Sergey Cheresiz, Alexandra Zakharenko, Konstantin Ponomarev, Olga Lavrik, Andrey Pokrovsky, Nariman Salakhutdinov

Результат исследования: Публикации в книгах, отчётах, сборниках, трудах конференцийстатья в сборнике материалов конференциинаучнаярецензирование

Аннотация

A new class of tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) inhibitors has been found among resin acid derivatives. Several novel bisureas derived from dehydroabietylamine (DHAm) were synthesized and tested for TDP1 inhibition. The synthesized compounds showed IC50 values in the range of 0.09 to 0.19 μM. Several compounds demonstrated the enhancement of cytotoxic activity of the alkylating agent, Lomustine, the chemotherapeutic drug used for the glioblastoma (GBM) treatment. The effect has been studied in two GBM cell lines U-87 and SNB19.

Язык оригиналаанглийский
Название основной публикацииActual Problems of Organic Chemistry and Biotechnology, OCBT 2020
Подзаголовок основной публикацииProceedings of the International Scientific Conference
РедакторыVasiliy Bakulev, Elena Kovaleva, Tatiana Glukhareva, Tatiana Beryozkina, Yuri Schafran, Polina Lyubyakina, Olga Koptyaeva
ИздательAmerican Institute of Physics Inc.
ISBN (электронное издание)9780735441712
DOI
СостояниеОпубликовано - 4 февр. 2022
Событие2020 International Scientific Conference on Actual Problems of Organic Chemistry and Biotechnology, OCBT 2020 - Yekaterinburg, Российская Федерация
Продолжительность: 18 нояб. 202021 нояб. 2020

Серия публикаций

НазваниеAIP Conference Proceedings
Том2390
ISSN (печатное издание)0094-243X
ISSN (электронное издание)1551-7616

Конференция

Конференция2020 International Scientific Conference on Actual Problems of Organic Chemistry and Biotechnology, OCBT 2020
Страна/TерриторияРоссийская Федерация
ГородYekaterinburg
Период18.11.202021.11.2020

Предметные области OECD FOS+WOS

  • 1.03 ФИЗИЧЕСКИЕ НАУКИ И АСТРОНОМИЯ

Fingerprint

Подробные сведения о темах исследования «Inhibition of the DNA repair enzyme TDP1 by the resin acid derivatives as a new way to increase the efficiency of glioblastoma chemotherapy». Вместе они формируют уникальный семантический отпечаток (fingerprint).

Цитировать